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ALK (anaplastic lymphoma kinase) 選択的阻害剤 アレクチニブの創製

 アレクチニブは、ALKに対して高選択的かつ強力な阻害作用を有する抗悪性腫瘍剤であり、2014年7月に日本で、米国ではFDAからBreakthrough Therapy(画期的治療薬)の指定を受けて2015年12月に承認された。ユニークな構造を有するヒット化合物を選択し、分子モデリングからの選択性の予測、単回PK試験を実施することによる構造と薬物動態の関係予測など、通常では行わない方法論を採用して効率的な最適化を行い、アレクチニブを見出したことは特筆に価する。その結果、先行品であるクリゾチニブ耐性獲得腫瘍にも強力な阻害活性を持つ抗悪性腫瘍剤に仕上がった。又、脳内移行性も期待されることから適応症の拡大が望める。

 本研究の成果に対して、日本薬学会は、2017年、及川 信宏(中外製薬(株))、坂本  洋(中外製薬(株))、高梨 賢二(中外製薬(株))、鈴木 弘美(中外製薬(株))、吉村 康史(中外製薬(株))に創薬科学賞を贈った。

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キーワード

アレクチニブ、EML4-ALK、非小細胞肺がん、キナーゼ阻害剤、選択性、ALK選択的阻害剤 、抗悪性腫瘍剤、クリゾチニブ耐性、脳内移行性、チロシンキナーゼ、融合遺伝子、臨床開発
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