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HIV-1インテグラーゼ阻害剤 ドルテグラビルの創薬と開発

 ドルテグラビルは、HIV-1インテグラーゼ阻害作用を有する次世代抗HIV薬であり、2013年8月に米国で、2014年4月に日本で認可され、現在50カ国以上(受賞時点)で承認されている。
 ドルテグラビルは、独自に見出した「2メタル結合ファーマコフォアモデル」に立脚した合理的な分子設計により見出され、先行の第1世代2剤(ラルテグラビル、エルビテグラビル)の耐性ウイルスに対して強い活性を維持している。さらに又、PKブースターを必要としない1日1回型であり、食事の影響も受けない等、先行2剤の問題点を克服して服薬アドヒアランスもよい。現在、抗HIV治療に用いられるHARRT療法は3剤配合剤を用いるが、現在ドルテグラビルを含む2剤配合剤の臨床試験中(Ph3)である。これは副作用の軽減につながり、医療経済的にも有用である。又既に開発途上国で低価格の使用の道も開かれつつある。

 本研究の成果に対して、日本薬学会は、2017年、吉永 智一(塩野義製薬(株))、藤原 民雄(塩野義製薬(株))、川筋  孝(塩野義製薬(株))、Brian A. Johns(GlaxoSmithKline)、佐藤 彰彦(塩野義製薬(株))に創薬科学賞を贈った。

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キーワード

エイズ、HIV、インテグラーゼ阻害剤、ドルテグラビル、メタルキレーター、抗HIV薬、2メタル結合ファーマコフォアモデル、耐性ウイルス、PKブースター、HARRT療法、ヒト免疫不全ウイルス、HIV-1インテグラーゼ阻害剤
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