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新規カリウムイオン競合型アシッドブロッカー ボノプラザンの創製

 ボノプラザンは、既存のプロトンポンプ阻害剤(PPI)とは異なる作用様式でプロトンポンプを阻害するカリウムイオン競合型アシッドブロッカーで、幅広い酸関連疾患の適応で2015年2月に日本で発売された。PPIの課題である作用発現の遅さ、効果の個人差および食事の影響などを改善し、臨床において強い酸分泌抑制効果と長い作用持続により、重症の逆流性食道炎の治癒およびH. pylori除菌において、既存のPPIに比べて優れた効果を示している。世界の多くの製薬企業が副作用等の理由から開発を断念する中、自社化合物ライブラリーから新規な化学構造のヒット化合物を見出し、活性・代謝安定性・毒性面の課題を改善し、完成度の高いボノプラザンを見出した。


 本研究の成果に対して、日本薬学会は、2016年、西田 晴行(武田薬品工業(株))、稲富 信博(元 武田薬品工業(株))、梶野 正博(三國製薬工業(株))、樽井 直樹(武田薬品工業(株))に創薬科学賞を贈った。

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キーワード

ボノプラザン、カリウム競合型アシッドブロッカー(P-CAB)、酸関連疾患、酸分泌抑制薬、ピロール、カリウムイオン競合型アシッドブロッカー、プロトンポンプ阻害剤、PPI、酸関連疾患、酸分泌抑制、逆流性食道炎、H. pylori除菌、ピロリ菌、LPZ、プロトンポンプ、P-CAB
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