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β3アドレナリン受容体作動薬 ミラベグロンの創製

 β3アドレナリン受容体作動薬ミラベグロンは、ファーストインクラスの過活動膀胱治療薬として2011年9月に本邦で発売が開始され、米国および欧州においても発売されている。現在過活動膀胱治療薬として用いられているムスカリン受容体拮抗薬と比較すると、本薬は口内乾燥等の有害事象を発現する頻度が低く、膀胱のβ3アドレナリン受容体刺激作用を介して蓄尿時の膀胱を弛緩させることで、蓄尿機能を改善するとともにQOLを向上させる。アドレナリン関連化合物の特許が多い中、活性と選択性に優れた独自の開発化合物を創製し、また開発競争の激しい中にあり、他社に先駆けて医療に貢献できる薬剤を開発し臨床現場に提供できた。

 本研究の成果に対して、日本薬学会は、2014年、丸山 龍也(アステラス製薬(株))、恩田 健一(アステラス製薬(株))、高須 俊行(アステラス製薬(株))、佐藤 修一(アステラス製薬(株))、鵜飼 政志((アステラス製薬(株))に創薬科学賞を贈った。

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キーワード

β3アドレナリン受容体作動薬、ミラベグロン、β3アドレナリン受容体、過活動膀胱治療薬、ムスカリン受容体拮抗薬、膀胱、蓄尿、リード化合物
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