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新規乳がん治療薬エリブリンの創製

 タキソール、ビンカアルカロイドと異なり、微小管の短縮に影響を与えずに伸長のみを阻害するとともに、チューブリン単量体を微小管形成に関与しない凝集体に変化させるという新規作用機序を有する抗がん薬を見いだしたこと、複雑な構造を有する、海洋天然物由来ハリコンドリンBの部分構造を利用して合成展開し、不斉炭素の数が多く、合成難度が極めて高い化合物を製品化したこと、綿密な立体制御かつ64工程という、極めて難度が高いプロセスコントロールによる原薬製造法を確立したことなど、極めて秀でた創薬研究を展開している。加えて、前治療歴のある転移性乳がん患者の全生存期間を単剤で延長した初の抗がん薬ということもあり、日本では申請から1年、米国では8か月で承認され、世界37か国(受賞時点)もの医療に貢献している。

 本研究の成果に対して、日本薬学会は、2013年、Melvin J. Yu(エーザイプロダクトクリエーションシステムズ)、Bruce Littlefield(エーザイプロダクトクリエーションシステムズ)、Francis G. Fang(エーザイプロダクトクリエーションシステムズ)、田上 克也(エーザイプロダクトクリエーションシステムズ)、吉松 賢太郎(エーザイプロダクトクリエーションシステムズ)に創薬科学賞を贈った。

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キーワード

抗がん薬、乳がん治療薬、乳がん、エリブリン、微小管、ハリコンドリンB、HB、合成プロセス、水溶性、タキサン、ビンカアルカロイド
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