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バソプレシンV2受容体拮抗薬 トルバプタンの創製

 バゾプレシンV2受容体に対して選択的かつ強力な阻害薬であるトルバプタンを化合物創製から臨床試験まで本邦独自に開発したこと、既存のナトリウム排泄型利尿薬と異なり、電解質排泄の増加を伴わず、水のみを排泄するという、新規作用機序の経口投与の水利尿薬であり、日米欧で承認を取得、既に世界13か国の医療に貢献していること、さらには、N-ベンゾイルテトラヒドロジアゼピン骨格がV2受容体の拮抗作用に重要であることを発見し、他社開発薬のドラッグデザインにも活用されるなど、科学の発展にも貢献した。


 本研究の成果に対して、日本薬学会は、2013年、小川 英則(大塚製薬(株))、山下 博司(大塚製薬(株))、田中 理紀(大塚製薬(株))、山村 由孝(大塚製薬(株))、藪内 洋一(大塚製薬(株))に創薬科学賞を贈った。

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バゾプレシンV2受容体、バソプレシン、V2受容体、拮抗薬、トルバプタン、水利尿薬、ベンズアゼビン、モザバプタン
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